Antileukotriene drogoj de la nova generacio: liston de la plej bonaj

Antileukotriene drogoj reprezentas novan klason de agentoj kiuj reduktas la procezoj inflamatorios, kiuj estas alergiaj aŭ infektaj etiologio.

Por kompreni la principon de agado de ĉi tiuj medikamentoj, necesas kompreni kion estas la leucotrienos.

leucotrienos

Ili estas mediadores de la inflamo. Laŭ lia kemia strukturo, ili estas acidaj grasos, kiu formiĝas el arachidonic acido.

Leucotrienos estas implikitaj en la disvolviĝo de astmo. Krom histamina, ili estas mediadores de alergiaj reagoj de la tuja tipo. Histamina povas kaŭzi rapida sed mallongdaŭra bronchospasm kaj leucotrienos kaŭzi malfrua kaj pli longa spasmo.

Klasifiko antileukotriene drogoj?

Nuntempe, leucotrienos estas klasifikitaj jene: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sintezo de leucotrienos devenas de arachidonic acido. Ĝi estas sub la influo de la 5-lipoxygenase daŭrigas per leucotrieno Al _4. Post ke ekzistas akvofalo reago, kiu rezultigis la sekvan formon leucotrienos B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. La fina produkto de ĉi tiu reago - LTE _4.

Establita ke LTE _4, D _4, E ₄ povas kaŭzi bronchoconstrictor efiko, kresko de muko sekrecio povas kontribui al la disvolviĝo de edemo, inhibicias mucociliary klaro.

B _4, D _4, E ₄ havas chemotactic agado, tio estas: eble altiri neutrófilos kaj eosinófilos en la inflamatoria procezo zono.

Sciencistoj montris, ke leucotrienos estas produktitaj de macrófagos, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, T-limfocitoj, kiuj estas rekte implikita en inflamatoria reagoj. Antileukotriene drogoj en astmo estas ofte uzita.

Post la ĉeloj renkontas alérgeno kaj malvarmigo okazis aeraj vojoj aŭ post fizika ekzercado, aktivigita LT sintezo. Tio estas, la sintezo komenciĝas kiam la osmolarity de bronka enhavo pliigas.

Kvar grupoj de drogoj

Ĝi nun estas konata en ĉiuj kvar grupoj antileukotriene drogoj:

1. "Zileuton", kiu estas rekta inhibidor de 5-lipoxygenase.
2. Formuliĝoj kiuj estas inhibidores disketon, avertante procezo de devigaj la proteino kun arachidonic acido.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "montelukast", "pranlukast", "verlukast" kiuj estas antagonistoj de leucotrieno riceviloj sulfidopeptidnyh.
4. Drogoj kiuj estas antagonistoj de leucotrieno B ₄ ricevilo.

La plej studita estas antileukotriene drogoj de la unua grupo kaj la tria grupo de fundoj. Konsideru ĉi tiuj grupoj en pli detalo.

"Zileuton"

"Zileuton" estas reigebla inhibitoro de 5-lipoxygenase. Estas kapabla de deteni la formado sulfidopeptidnyh La LT kaj RT _4. La drogo povas havi bronchodilator efikoj daŭra ĝis kvin horoj. Ĝi ankaŭ povas malhelpi la aperon de bronka spasmo, kio estas konsekvenco de la ekspozicio al malvarma aero aŭ "aspirino".

Multnombraj studoj pruvas ke "Zileuton" asignita al pacientoj suferas pro bronka astmo por unu al ses monatoj, povas redukti la bezonon de la paciento al enspiris β2-agonistoj kaj corticosteroides. Ununura dozo "zileuton" avertas la aperon de sneezing kaj manko de naza spirado en pacientoj kiuj suferas de rinitis alergia post naza administrado de alergeno.

La ses-semajna terapio kun "zileuton" atópica astmo montris signifan rezulton. La kuracistoj diras, altkvalitaj malsuprenirante de eosinófilos kaj neutrófilos. Ankaŭ, ĝi malpliigis tumoro necrosis faktoro en bronchoalveolar lavage fluidoj post alergeno tipo testo. Tion estas unika antileukotriene drogoj, la mekanismo de ago estas bazita sur tio.

"Zileuton" estas karakterizita de relative mallonga tempo, dum kiu ekzistas ĝia duoniĝtempo. Ĉi tio sugestas ke la drogoj devus esti prenita ofte sufiĉe por kvar fojojn tage. Krome, "Zileuton" kapablas redukti la senigon de teofilina. Ĝi devas konsideri, se ĝi supozas paralelajn ricevanta teofilina kaj "zileuton". Tio estas, la unua dozo devus esti reduktita. Se "Zileuton" estas asignita longtempe, estas necese kontroli la nivelo de hepato enzimoj.

Sed antileukotriene nova generacio de drogoj, ilia listo estas montrata suben.

Agentoj kiuj estas antagonistoj de leucotrienos sulfidopeptidnyh, konkursantoj estas tre selektema kaj returnebla blockers LT D ₄ riceviloj. Ĉi tiuj drogoj estas "pranlukast" "zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "zafirlukast")

"Zafirlukast" alinome "Akolat" estas la plej studita de ĉi tiu grupo de antileukotriene drogon substancoj. Estas ankaŭ aktivaj bronchodilator orientiĝo. La efekto daŭras sufiĉe longe, ĝis kvin horoj. "Zafirlukast" procezo povas malhelpi la disvolviĝo de astma reago en la kazo de la alergeno inhalación. Lia efikeco estas provita, kaj la preventado bronquial spasmo, kiu estas provokita de malvarma aero, aspirino, fizika aktiveco, contaminantes. Aktivaj drogoj kaj preparado "montelukast" povis plibonigi la bronchodilator aktiveco de β2-agonistoj.

"Akolat" ( "zafirlukast") havas bonajn absorbability, ĝia pinto koncentriĝo en la sango estas atingita post tri horoj post lia administrado. Pli duoniĝotempo periodo de iomete pli longa ol la "zileuton", kaj estas 10 horoj. Krome, ĝi havas neniun efikon al la senigo de teofilina. Akceptu aktivaj drogoj devus esti aŭ unu horo antaŭ la manĝo aŭ ene du horoj poste, ĉar la nutraĵo konsiderinde reduktas lia absorción kapablo. Signifas tolerata tre bone.

konkludo

Antileukotriene drogoj por alergiojn povas esti uzata por infanoj, sed ne antaŭ ol ili atingas la aĝon de du. Kun la helpo de ĉi tiuj medikamentoj en infanoj traktita kun rikura bronkito, rinitis alergia, mildan astmo.